Bictegravir 1611493-60-7
විස්තරය
Bictegravir යනු නවකතාවකි, 7.5 nM හි IC50 සමඟ HIV-1 ඒකාබද්ධ කිරීමේ ප්‍රබල නිෂේධකය.
Vitro තුළ
Bictegravir (BIC) 7.5 IC50 සමඟ නූල් මාරු ක්‍රියාකාරකම් වළක්වයි.± 0.3 nM එහි නූල් මාරු ක්‍රියාකාරකම් නිෂේධනය කිරීමට සාපේක්ෂව, Bictegravir යනු 3 හි වඩා දුර්වල නිෂේධකයකි."241 හි IC50 සමඟ HIV-1 IN හි සැකසුම් ක්‍රියාකාරකම්±51 nM Bictegravir ව්‍යාජ ප්‍රතිකාර පාලනයට සාපේක්ෂව 2-LTR කව සමුච්චය ~5 ගුණයකින් වැඩි කරන අතර ආසාදිත සෛලවල සත්‍ය ඒකාබද්ධ නිෂ්පාදන ප්‍රමාණය 100 ගුණයකින් අඩු කරයි. Bictegravir පිළිවෙළින් 1.5 සහ 2.4 nM EC50s සහිත MT-2 සහ MT-4 සෛල දෙකෙහිම HIV-1 ප්‍රතිවර්තනය ප්‍රබල ලෙස වළක්වයි. Bictegravir ප්‍රාථමික CD4+ T ලිම්ෆොසයිට් සහ මොනොසයිට්-ව්‍යුත්පන්න මැක්‍රෝෆේජ් දෙකෙහිම ප්‍රබල ප්‍රතිවෛරස් බලපෑම් පෙන්නුම් කරයි, EC50s 1.5±0.3 nM සහ 6.6±4.1 nM, පිළිවෙලින්, T-සෛල රේඛාවල[1] ලබාගත් අගයන් සමඟ සැසඳිය හැක.
MCE මෙම ක්‍රමවල නිරවද්‍යතාවය ස්වාධීනව තහවුරු කර නොමැත. ඒවා යොමු කිරීම සඳහා පමණි.
| NCT අංකය | අනුග්‍රාහකයා | තත්ත්වය | ආරම්භක දිනය | අදියර |
| NCT03998176 | නෙබ්‍රස්කා විශ්ව විද්යාලය|ගිලියඩ් විද්‍යා | HIV-1-ආසාදනය | ඔක්තෝබර් 9, 2019 | අදියර 4 |
| NCT03789968 | තෝමස් ජෙෆර්සන් විශ්ව විද්යාලය|මේරිලන්ඩ් විශ්ව විද්යාලය, විද්‍යාල උද්‍යානය|ඉන්දියානා විශ්ව විද්යාලය සෞඛ්‍යය|බෘක්ලින් රෝහල් මධ්යස්ථානය|චිකාගෝ හි ඉලිනොයිස් විශ්ව විද්යාලය|නෝවා අග්නිදිග විශ්ව විද්යාලය|කැලිෆෝනියා විශ්ව විද්යාලය, සැන් ෆ්‍රැන්සිස්කෝ | HIV+AIDS | සැප්තැම්බර් 1, 2019 | |
| NCT04249037 | කොලරාඩෝ විශ්ව විද්යාලය, ඩෙන්වර්|ගිලියඩ් විද්‍යා | HIV+AIDS | මාර්තු 1, 2020 | අදාළ නොවේ |
| NCT04132674 | වැන්කුවර් බෝවන රෝග මධ්යස්ථානය | මානව ප්රතිශක්ති ඌනතා වෛරසය I ආසාදනය|මත්ද්‍රව්‍ය භාවිතය | නොවැම්බර් 26, 2018 | අදියර 4 |
| NCT04054089 | ක්‍රිස්ටිනා මුසිනි | මොඩෙනා සහ රෙජියෝ එමිලියා විශ්වවිද්‍යාලය | HIV ආසාදන | සැප්තැම්බර් 2019 | අදියර 4 |
| NCT04155554 | Azienda Ospedaliera Universitaria Senese|පූජනීය හදවතේ කතෝලික විශ්ව විද්යාලය|Ospedale Policlinico San Martino|Azienda Ospedaliera San Paolo|Ospedale Amedeo di Savoia | HIV-1-ආසාදනය | 2020 ජනවාරි 29 | අදියර 3 |
| NCT02275065 | ගිලියද් විද්‍යාව | HIV-1 ආසාදනය | 2014 ඔක්තෝබර් | අදියර 1 |
| NCT03711253 | දකුණු කැලිෆෝනියා විශ්ව විද්යාලය | උග්ර HIV ආසාදනය | ඔක්තෝබර් 14, 2019 | අදියර 4 |
| NCT02400307 | ගිලියද් විද්‍යාව | එච්.අයි.වී | 2015 අප්රේල් 17 | අදියර 1 |
| NCT03499483 | Fenway ප්‍රජා සෞඛ්‍යය | HIV වැළැක්වීම | 2019 ජනවාරි 24 | අදියර 4 |
| NCT03502005 | මිඩ්ලන්ඩ් රිසර්ච් ගෲප්, ඉන්කෝපරේෂන්|ගිලියඩ් සයන්සස් | මානව ප්රතිශක්ති ඌනතා වෛරසය | මාර්තු 1, 2018 | අදියර 4 |
රසායනික ව්යුහය
යෝජනාව18අනුමත කර ඇති තත්ත්ව අනුකූලතා ඇගයීමේ ව්‍යාපෘති4, සහ6ව්‍යාපෘති අනුමත වෙමින් පවතී.
උසස් ජාත්‍යන්තර තත්ත්ව කළමනාකරණ පද්ධතිය විකුණුම් සඳහා ශක්තිමත් පදනමක් දමා ඇත.
ගුණාත්මකභාවය සහ චිකිත්සක බලපෑම සහතික කිරීම සඳහා ගුණාත්මක අධීක්ෂණය නිෂ්පාදනයේ සමස්ත ජීවන චක්රය හරහා ක්රියාත්මක වේ.
වෘත්තීය නියාමන කටයුතු කණ්ඩායම අයදුම් කිරීමේදී සහ ලියාපදිංචි කිරීමේදී ගුණාත්මක ඉල්ලීම් සඳහා සහාය දක්වයි.
Korea Countec බෝතල් ඇසුරුම් මාර්ගය
තායිවාන් CVC බෝතල් කළ ඇසුරුම් මාර්ගය
ඉතාලියේ CAM පුවරු ඇසුරුම් මාර්ගය
ජර්මානු ෆෙට් සංයුක්ත යන්ත්රය
ජපන් විස්විල් ටැබ්ලට් අනාවරකය
DCS පාලන මැදිරිය
