විස්තර

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) යනු Dabigatran හි වාචිකව ක්‍රියාකාරී ඖෂධයකි.Dabigatran etexilate mesylate ප්‍රතිදේහජනක බලපෑම් ඇති අතර එය venousthromboembolism සහ atrial fibrillation හේතුවෙන් ආඝාතය වැළැක්වීම සඳහා භාවිතා කරයි.

පසුබිම

විස්තරය: IC50 අගය: 4.5nM (Ki);10nM(Thrombin-induced platelet aggregation) [1] Dabigatran යනු එහි වාචිකව ක්‍රියාකාරී ප්‍රොඩ්‍රග්, dabigatran etexilate ලෙස උසස් සායනික සංවර්ධනයකට භාජනය වන ප්‍රතිවර්ත කළ හැකි සහ තෝරාගත්, සෘජු thrombin inhibitor (DTI) වේ.in vitro: Dabigatran වරණාත්මකව සහ ආපසු හැරවිය හැකි ලෙස නිෂේධනය කරන ලද මානව thrombin (Ki: 4.5 nM) මෙන්ම thrombin-induced platelet aggregation (IC(50): 10 nM), පට්ටිකා වල අනෙකුත් පට්ටිකා උත්තේජක කාරක වලට කිසිදු බාධාකාරී බලපෑමක් නොපෙන්වයි. අන්තරාසර්ග ත්‍රොම්බින් විභවය (ETP) ලෙස මනිනු ලබන දුර්වල ප්ලාස්මා (PPP) සාන්ද්‍රණය මත රඳා පවතී (IC(50): 0.56 microM).Dabigatran විසින් 0.23, 0.183 සහ 0.183 සාන්ද්‍රණයන්හි මානව PPP හි සක්‍රීය අර්ධ thromboplastin කාලය (aPTT), prothrombin කාලය (PT) සහ Ecarin කැටි ගැසීමේ කාලය (ECT) දෙගුණ කරමින්, විවිධ විශේෂවල සාන්ද්‍රණය මත යැපෙන ප්‍රතිදේහජනක බලපෑම් පෙන්නුම් කළේය. 1].vivo තුළ: Dabigatran මීයන් (0.3, 1 සහ 3 mg/kg) සහ රීසස් වඳුරන් (0.15, 0.3 සහ 0.6 mg/kg) තුළ අභ්‍යන්තර පරිපාලනයෙන් පසුව රඳා පවතින aPTT මාත්‍රාව දිගු කළේය.සවිඥානික මීයන් (10, 20 සහ 50 mg/kg) හෝ රීසස් වඳුරන් (1, 2.5 හෝ 5 mg/kg) සඳහා වාචිකව පරිපාලනය කරන ලද dabigatran etexilate සමඟ මාත්‍රාව සහ කාලය මත රඳා පවතින ප්‍රතිදේහජනක බලපෑම් නිරීක්ෂණය කරන ලදී, උපරිම බලපෑම් 30 සහ 120 අතර නිරීක්ෂණය විය. පරිපාලනයෙන් පසු මිනිත්තු, පිළිවෙලින් [1].dabigatran etexilate සමඟ ප්‍රතිකාර ලැබූ රෝගීන්ට අඩු රුධිර වහනයක් ඇති විය (3.74 dabigatran etexilate එදිරිව 3.97 warfarin) සහ අඩු ඒකාබද්ධ අභ්‍යන්තර රුධිර වහනය සහ රක්තපාත ආඝාත (0.43 dabigatran etexilate vs.90 වසර)සායනික අත්හදා බැලීම: Hemodialysis රෝගීන්ගේ මුඛ Dabigatran Etexilate හි ඖෂධීය හා ඖෂධීය විද්යාව පිළිබඳ ඇගයීමක්.අදියර 1

ගබඞා

සායනික පරීක්ෂණය

රසායනික ව්යුහය