විස්තරය

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) යනු Dabigatran හි වාචිකව ක්‍රියාකාරී ඖෂධයකි. Dabigatran etexilate mesylate ප්‍රතිදේහජනක බලපෑම් ඇති අතර එය venousthromboembolism සහ atrial fibrillation හේතුවෙන් ආඝාතය වැළැක්වීම සඳහා භාවිතා කරයි.

පසුබිම

විස්තරය: IC50 අගය: 4.5nM (Ki); 10nM(Thrombin-induced platelet aggregation) [1] Dabigatran යනු එහි වාචිකව ක්‍රියාකාරී ප්‍රොඩ්‍රග්, dabigatran etexilate ලෙස උසස් සායනික සංවර්ධනයකට භාජනය වන ආපසු හැරවිය හැකි සහ තෝරාගත්, සෘජු thrombin inhibitor (DTI) වේ. in vitro: Dabigatran වරණාත්මකව සහ ප්‍රතිලෝමව නිෂේධනය කරන ලද මානව thrombin (Ki: 4.5 nM) මෙන්ම thrombin-ප්‍රේරිත පට්ටිකා එකතු කිරීම (IC(50): 10 nM), පට්ටිකා වල අනෙකුත් පට්ටිකා උත්තේජක කාරක වලට කිසිදු බාධාකාරී බලපෑමක් නොපෙන්වයි. දුර්වල ප්ලාස්මා (PPP), ආවේණික ලෙස මනිනු ලැබේ thrombin විභවය (ETP) සාන්ද්‍රණය මත රඳා පවතී (IC(50): 0.56 microM). Dabigatran විසින් vitro හි විවිධ විශේෂවල සාන්ද්‍රණය මත යැපෙන ප්‍රතිදේහජනක බලපෑම් පෙන්නුම් කරන ලද අතර, මානව PPP හි සක්‍රීය අර්ධ thromboplastin කාලය (aPTT), prothrombin කාලය (PT) සහ ecarin කැටි ගැසීමේ කාලය (ECT) පිළිවෙලින් 0.23, 0.183 සහ 0.0. 1]. in vivo: Dabigatran මීයන් (0.3, 1 සහ 3 mg/kg) සහ රීසස් වඳුරන් (0.15, 0.3 සහ 0.6 mg/kg) තුළ අභ්‍යන්තර පරිපාලනයෙන් පසු රඳා පවතින aPTT මාත්‍රාව දිගු කළේය. සවිඥානික මීයන් (10, 20 සහ 50 mg/kg) හෝ රීසස් වඳුරන් (1, 2.5 හෝ 5 mg/kg) සඳහා වාචිකව පරිපාලනය කරන ලද dabigatran etexilate සමඟ මාත්‍රාව සහ කාලය මත රඳා පවතින ප්‍රතිදේහජනක බලපෑම් නිරීක්ෂණය කරන ලදී, උපරිම බලපෑම් 30 සහ 120 අතර නිරීක්ෂණය විය. පරිපාලනයෙන් පසු මිනිත්තු, පිළිවෙලින් [1]. ඩබිගට්‍රාන් එටෙක්සිලේට් සමඟ ප්‍රතිකාර ලැබූ රෝගීන්ට අඩු ඉස්කිමික් ආඝාත (3.74 ඩබිගට්‍රාන් එටෙක්සිලේට් එදිරිව වෝෆරින් 3.97) සහ අඩු ඒකාබද්ධ අභ්‍යන්තර රක්තපාත හා රක්තපාත ආඝාත (0.43 ඩබිගට්‍රාන් එටෙක්සිලේට් 0.99 වසරට එරෙහිව යුද්ධයේ 0.90 වසර) [2]. සායනික අත්හදා බැලීම: Hemodialysis රෝගීන්ගේ මුඛ Dabigatran Etexilate හි ඖෂධීය හා ඖෂධීය විද්යාව පිළිබඳ ඇගයීමක්. අදියර 1

ගබඩා කිරීම

සායනික පරීක්ෂණය

රසායනික ව්යුහය