විස්තරය

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), Valsartan (an ARB) සහ Sacubitril (AHU377) 1:1 molar අනුපාතයකින් සමන්විත වන අතර, එය පළමු පන්තියේ, වාචිකව ජෛව ලබා ගත හැකි සහ ද්විත්ව ක්‍රියාකාරී ඇන්ජියෝටෙන්සින් ප්‍රතිග්‍රාහක-නෙප්‍රිටෙන්සියන් (ARNprilysin) සඳහා ද්විත්ව ක්‍රියාකාරී වේ. සහ හදවත අසාර්ථකයි[1][2][3]. LCZ696 දැවිල්ල, ඔක්සිකාරක ආතතිය සහ ඇපොප්ටෝසිස් වැළැක්වීම මගින් දියවැඩියා හෘද රෝග සුව කරයි.

පසුබිම

LCZ696 යනු ARNi (angiotensin receptor neprilysin inhibitor) පන්තියේ ප්‍රථම වර්ගය වන අතර එය AR valsartan හි anionic moieties සහ Neprilysin inhibitor prodrug AHU377 (1:1 අනුපාතය) හෘදයාබාධ සහ අධි රුධිර පීඩනය සඳහා ඇතුළත් වේ.

ඇන්ජියෝටෙන්සින් ප්‍රතිග්‍රාහක G-ප්‍රෝටීන් සම්බන්ධිත ප්‍රතිග්‍රාහක වේ. ඔවුන් රෙනින්-ඇන්ජියෝටෙන්සින් පද්ධතියේ ජෛව ක්‍රියාකාරී පෙප්ටයිඩයක් වන ඇන්ජියෝටෙන්සින් II හි හෘද වාහිනී සහ අනෙකුත් බලපෑම් වලට මැදිහත් වේ. Neprilysin යනු natriuretic peptides වැනි ආවේණික vasoactive peptides විනාශ කරන උදාසීන endopeptidase වේ. නෙප්රිලිසින් නිෂේධනය කිරීම හෘද, සනාල සහ වකුගඩු ආරක්ෂාවට දායක වූ නාට්‍රියුරෙටික් පෙප්ටයිඩ සාන්ද්‍රණය වැඩි කරයි. [1]

Sprague-Dawley මීයන් තුළ, LCZ696 මුඛ පරිපාලනය නෙප්‍රිලිසින් නිෂේධනය හේතුවෙන් ඇති වූ atrial natriuretic peptide හි ප්‍රතිශක්තිකරණ ක්‍රියාකාරිත්වයේ මාත්‍රාව මත යැපෙන ඉහළ යාමට හේතු විය. අධි රුධිර පීඩන ද්විත්ව සංක්‍රාන්ති මීයන් තුළ, LCZ696 මාත්‍රාව මත යැපෙන සහ මධ්‍ය ධමනි පීඩනයෙහි තිරසාර අඩුවීමක් ඇති කළේය. නිරෝගී සහභාගිවන්නන්, සසම්භාවී, ද්විත්ව අන්ධ, ප්ලේසෙබෝ-පාලිත අධ්‍යයනයකින් LCZ696 සමගාමී නෙප්‍රිලිසින් නිෂේධනය සහ AT1 ප්‍රතිග්‍රාහක අවහිර කිරීම් ලබා දුන් බව තහවුරු විය. LCZ696 ආරක්ෂිත සහ මිනිසුන් තුළ හොඳින් ඉවසා ඇත. [2] [3]

යොමු:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. ඇන්ජියෝටෙන්සින්-නෙප්‍රිලිසින් නිෂේධනය එදිරිව හෘදයාබාධ ඇතිවීමේදී එනලප්‍රිල්. එන් ඉංග්‍රීසි ජේ මෙඩ්. 2014 සැප්තැම්බර් 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. නව ද්විත්ව ක්‍රියාකාරී ඇන්ජියෝටෙන්සින් ප්‍රතිග්‍රාහක-නෙප්‍රිලිසින් නිෂේධනයක් (ARNi) වන LCZ696 හි ඖෂධවේදය සහ ඖෂධ ගතික විද්‍යාව. ජේ ක්ලින් ෆාමකෝල්. 2010 අප්‍රේල්;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP. LCZ696 සමඟ Angiotensin receptor-neprilysin නිෂේධනය: හෘදයාබාධ සඳහා ප්‍රතිකාර සඳහා නව ප්‍රවේශයක්, Drug Discov Today: The Strategies (2014),

ගබඩා කිරීම

රසායනික ව්යුහය