Clopidogrel සහ Ticagrelor යනු P2Y12 ප්‍රතිග්‍රාහක ප්‍රතිවිරෝධක වන අතර එය තහඩු පුවරුවේ P2Y12 ප්‍රතිග්‍රාහකයට ඇඩෙනොසීන් ඩයිපොස්පේට් (ADP) බන්ධනය තෝරා ගැනීමෙන් වළක්වන P2Y12 ප්‍රතිග්‍රාහක ප්‍රතිවිරෝධක වේ.

දෙකම සායනිකව බහුලව භාවිතා වන ප්‍රති-ප්ලේටෙලර් වන අතර, නිදන්ගත ස්ථායී ඇන්ජිනා, උග්‍ර කිරීටක ධමනි සින්ඩ්‍රෝමය සහ ඉස්කිමික් ආඝාතය සහිත රෝගීන්ගේ thrombosis වැළැක්වීම සඳහා භාවිතා කළ හැකිය.ඉතින් මොකක්ද වෙනස?

1, ආරම්භක වේලාව

Ticagrelor වඩාත් ඵලදායී වන අතර, උග්ර කිරීටක ධමනි සින්ඩ්රෝම් සහිත රෝගීන් සඳහා, එය ඉක්මනින් පට්ටිකා එකතු කිරීම වැළැක්වීමට ක්රියා කළ හැකි අතර, Clopidogrel අඩු ඵලදායී වේ.

2, මාත්‍රාව සංඛ්‍යාතය ගන්න

Clopidogrel හි අර්ධ ආයු කාලය පැය 6 ක් වන අතර Ticagrelor හි අර්ධ ආයු කාලය පැය 7.2 කි.

කෙසේ වෙතත්, Clopidogrel හි ක්‍රියාකාරී පරිවෘත්තීය P2Y12 විෂයට ආපසු හැරවිය නොහැකි ලෙස බන්ධනය වන අතර Ticagrelor සහ P2Y12 විෂය ආපසු හැරවිය හැකිය.

එමනිසා, Clopidogrel දිනකට වරක් ගන්නා අතර Ticagrelor දිනකට දෙවරක් ලබා දෙයි.

3, ප්‍රති-පට්ටිකා ක්‍රියාව

Ticagrelor's antiplatelets වඩාත් ඵලදායී වූ අතර අධ්‍යයනවලින් පෙන්නුම් කළේ Ticagrelor හි හෘද වාහිනී මරණය සහ හෘදයාබාධ අඩු කිරීමේ වෙනසක් නොමැති බවයි, එය Clopidogrel කාණ්ඩයට වඩා ඉහළ මට්ටමක පැවතුනි.

උග්‍ර කිරීටක සින්ඩ්‍රෝමය (ACS) සහිත රෝගීන්ට Ticagrelor ප්‍රතිකාරයේ ප්‍රතිලාභ මත පදනම්ව, දේශීය හා විදේශීය අදාළ මාර්ගෝපදේශ ACS රෝගීන් සඳහා ප්‍රති-පට්ටිකා තහඩු ප්‍රතිකාර සඳහා Ticagrelor භාවිතා කරන ලෙස නිර්දේශ කරයි.යුරෝපීය හෘද සංගමයේ (ESC NSTE-ACS මාර්ගෝපදේශ 2011 සහ STEMI මාර්ගෝපදේශ 2012) බලයලත් මාර්ගෝපදේශ දෙකක, Clopidogrel භාවිතා කළ හැක්කේ Ticagrelor සමඟ ප්‍රතිකාර කළ නොහැකි රෝගීන් සඳහා පමණි.

4, ලේ ගැලීමේ අවදානම

Ticagrelor දිගුකාලීන යෙදීමෙන් රුධිර වහනය වීමේ අවදානම Clopidogrel වලට වඩා තරමක් වැඩි නමුත් කෙටි කාලීන භාවිතයේදී රුධිර වහනය වීමේ අවදානම සමාන විය.

නැගෙනහිර ආසියානු ජනගහනය මත පදනම්ව KAMIR-NIH විසින් කරන ලද අධ්‍යයනවලින් පෙන්නුම් කරන්නේ TIMI රුධිර වහනය වීමේ අවදානම ක්ලෝපිඩොග්‍රල්ට වඩා ≥ 75 වයසැති රෝගීන් තුළ සැලකිය යුතු ලෙස වැඩි බවයි.එබැවින්, වයස අවුරුදු ≥75 ට වැඩි acS රෝගීන් සඳහා, ඇස්පිරින් පදනම මත වඩාත් කැමති P2Y12 නිෂේධකය ලෙස Clopidogrete තෝරා ගැනීම නිර්දේශ කෙරේ.

අඩු තහඩු කුඩා තහඩු ගණන ඇති රෝගීන් සඳහා ප්‍රති-ප්ලේට් ප්ලේට්පෙට් ප්‍රතිකාරය Ticagrelor විකල්පයෙන් වැළකී සිටිය යුතුය.

5, වෙනත් අහිතකර ප්රතික්රියා

Ticagrelor සමඟ ප්‍රතිකාර කරන රෝගීන් තුළ බහුලව වාර්තා වූ අහිතකර ප්‍රතික්‍රියා වූයේ හුස්ම ගැනීමේ අපහසුතාව, තැලීම් සහ නාසයේ ලේ ගැලීමයි, එය Clopidogrel කාණ්ඩයට වඩා වැඩි වේගයකින් සිදු විය.

6, ඖෂධ අන්තර්ක්රියා

Clopidogrel යනු පූර්ව ඖෂධයක් වන අතර එය CYP2C19 විසින් එහි සක්‍රීය පරිවෘත්තීය ලෙස අර්ධ වශයෙන් පරිවෘත්තීය වන අතර මෙම එන්සයිමයේ ක්‍රියාකාරිත්වය වළක්වන ඖෂධයක් ගැනීමෙන් Clopidogrel සක්‍රීය පරිවෘත්තීය බවට පරිවර්තනය වන මට්ටම අඩු කළ හැකිය.එබැවින්, ඔමෙප්‍රසෝල්, එසොමෙප්‍රසෝල්, ෆ්ලෝරෝනසෝල්, වොලිකොනසෝල්, ෆ්ලොක්සෙටීන්, ෆ්ලෝරෝවොල්සැමයින්, සයික්ලොප්‍රොක්සැසින්, කැමාසි වැනි ප්‍රබල හෝ මධ්‍යස්ථ CYP2C19 නිෂේධක ඒකාබද්ධව භාවිතා කිරීම නිර්දේශ නොකරයි.

Ticagrelor ප්‍රධාන වශයෙන් CYP3A4 මගින් පරිවෘත්තීය වන අතර කුඩා කොටසක් CYP3A5 මගින් පරිවෘත්තීය වේ. CYP3A inhibitors ඒකාබද්ධව භාවිතා කිරීමෙන් ticagrelor හි Cmax සහ AUC වැඩි කළ හැක.එබැවින්, ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin වැනි ප්‍රබල CYP3A නිෂේධක සමඟ ticagrelor ඒකාබද්ධව භාවිතා කිරීමෙන් වැළකිය යුතුය.කෙසේ වෙතත්, CYP3A ප්‍රේරකය ඒකාබද්ධව භාවිතා කිරීමෙන් පිළිවෙලින් ticagrelor හි Cmax සහ AUC අඩු කළ හැක.එබැවින්, ඩෙක්සමෙතසෝන්, ෆීනයිටොයින් සෝඩියම්, ෆීනෝබාර්බිටල් සහ කාබමසපයින් වැනි CYP3A ප්‍රබල ප්‍රේරක ඒකාබද්ධ භාවිතය වැළැක්විය යුතුය.

7, වකුගඩු අකර්මන්‍යතාවයෙන් පෙළෙන රෝගීන් සඳහා ප්‍රති-පට්ටිකා ප්‍රතිකාරය

ප්ලේටෝ, වකුගඩු අකර්මන්‍යතාවයෙන් පෙළෙන උග්‍ර කිරීටක සින්ඩ්‍රෝමය සහිත රෝගීන් පිළිබඳ අධ්‍යයනයක දී, ක්ලෝපිඩොග්‍රල් සමඟ සසඳන විට, ticagrelor කාණ්ඩයේ සෙරුමය ක්‍රියේටිනින් සැලකිය යුතු ලෙස වැඩි වී ඇති බව පෙන්නුම් කරයි; ARB සමඟ ප්‍රතිකාර කරන රෝගීන්ගේ වැඩිදුර විශ්ලේෂණයෙන් පෙන්නුම් කළේ සෙරුමය ක්‍රියේටිනින් > වකුගඩු ආශ්‍රිත අහිතකර බලපෑම් 50% කින් වැඩි වීමයි. ක්ලෝපිඩොග්‍රල් කාණ්ඩයට වඩා ටිකැග්‍රෙලර් කාණ්ඩයේ වකුගඩු ක්‍රියාකාරිත්වය හා සම්බන්ධ අහිතකර සිදුවීම් සැලකිය යුතු ලෙස වැඩි විය. එබැවින් වකුගඩු අකර්මණ්‍යතාවයෙන් පෙළෙන රෝගීන් සඳහා ක්ලෝපිඩොග්‍රල් + ඇස්පිරින් පළමු තේරීම විය යුතුය.

8, රක්තවාතය/හයිපර්යුරිසිමියා රෝගීන් සඳහා ප්‍රති-පට්ටිකා ප්‍රතිකාරය

Tikagrelor දිගුකාලීන භාවිතය රක්තවාතය අවදානම වැඩි කරන බව පෙන්වා දී ඇත. රක්තවාතය යනු ticagrelor ප්‍රතිකාරයේ පොදු අහිතකර ප්‍රතික්‍රියාවකි, එය යූරික් අම්ල පරිවෘත්තීය ක්‍රියාවලියට ticagrelor හි ක්‍රියාකාරී පරිවෘත්තීය බලපෑම හා සම්බන්ධ විය හැකිය. එබැවින් clopidogrel යනු රක්තවාතය සඳහා ප්‍රශස්ත ප්‍රති-පට්ටිකා ප්‍රතිකාරයයි. / හයිපර්යුරිසිමියා රෝගීන්.

9, CABG ට පෙර ප්‍රති-පට්ටිකා ප්‍රතිකාරය (කිරීටක ධමනි බයිපාස් බද්ධ කිරීම)

අඩු මාත්‍රාවකින් ඇස්ප්‍රින් (75 සිට 100 mg දක්වා) ගන්නා CABG සඳහා නියමිත රෝගීන්ට පූර්ව ශල්‍යකර්ම නතර කිරීමට අවශ්‍ය නැත; P2Y12 නිෂේධකයක් ලබා ගන්නා රෝගීන් අවම වශයෙන් දින 3ක් සහ ක්ලෝපිඩොග්‍රල් අවම වශයෙන් දින 5කට පෙර ශල්‍යකර්මයට පෙර නතර කිරීම සලකා බැලිය යුතුය.

10, clopidogrel හි අඩු ප්රතික්රියාශීලීත්වය

ක්ලෝපිඩොග්‍රල් වෙත පට්ටිකා වල අඩු ප්‍රතික්‍රියාකාරිත්වය ඉෂ්මියා කාලයට හේතු විය හැක.clopidogrel හි අඩු ප්‍රතික්‍රියාකාරිත්වය මඟහරවා ගැනීම සඳහා, clopidogrel මාත්‍රාව වැඩි කිරීම හෝ ticagrelor සමඟ එය ප්‍රතිස්ථාපනය කිරීම පොදු තේරීම වේ.

අවසාන වශයෙන්, ticagrelor ඉක්මනින් ක්‍රියා කරන අතර ශක්තිමත් නිෂේධනීය බලපෑම් තහඩුවක් ඇත.උග්‍ර කිරීටක සින්ඩ්‍රෝමය සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීමේදී, ticagrelor වඩා හොඳ ප්‍රති-ත්‍රොම්බොටික් බලපෑමක් ඇති අතර එමඟින් මරණ සංඛ්‍යාව තවදුරටත් අඩු කළ හැකි නමුත් එය රුධිර වහනය වීමේ වැඩි අවදානමක් ඇති අතර ක්ලෝපිඩොග්‍රල්ට වඩා හුස්ම හිරවීම, කම්පනය, බ්‍රැඩිකාර්ඩියා, රක්තවාතය සහ යනාදිය වැනි ඉහළ අහිතකර ප්‍රතික්‍රියා ඇත.