Pregabalin GABAA හෝ GABAB receptor agonist නොවේ.
Pregabalin යනු ගැබැපෙන්ටිනොයිඩ් වන අතර ඇතැම් කැල්සියම් නාලිකා වලක්වාලීම මගින් ක්‍රියා කරයි. නිශ්චිතවම එය ඇතැම් වෝල්ටීයතා මත යැපෙන කැල්සියම් නාලිකාවල (VDCCs) සහායක α2δ උප ඒකක අඩවියේ ලිගන්ඩ් එකක් වන අතර එමඟින් α2δ උප ඒකක අඩංගු VDCC වල නිෂේධකයක් ලෙස ක්‍රියා කරයි. ඖෂධ බන්ධන α2δ උප ඒකක දෙකක් ඇත, α2δ-1 සහ α2δ-2, සහ pregabalin මෙම අඩවි දෙක සඳහා සමාන බැඳීමක් පෙන්නුම් කරයි (සහ එම නිසා ඒවා අතර තේරීමක් නොමැති වීම). Pregabalin α2δ VDCC අනු ඒකකයට බන්ධනය කිරීමේදී වරණීය වේ. pregabalin යනු GABA ප්‍රතිසමයක් වුවද, එය GABA ප්‍රතිග්‍රාහකවලට බන්ධනය නොවේ, GABA හෝ vivo තුළ වෙනත් GABA receptor agonist බවට පරිවර්තනය නොවේ, සහ GABA ප්‍රවාහනය හෝ පරිවෘත්තීය සෘජුවම මොඩියුලේට් නොකරයි. කෙසේ වෙතත්, GABA සංස්ලේෂණය කිරීමට වගකිව යුතු එන්සයිමය වන L-glutamic acid decarboxylase (GAD) හි මොළයේ ප්‍රකාශනයේ මාත්‍රාව මත යැපෙන වැඩි වීමක් pregabalin නිපදවන බව සොයාගෙන ඇති අතර එම නිසා මොළයේ GABA මට්ටම වැඩි කිරීමෙන් වක්‍ර GABAergic බලපෑම් ඇති කළ හැකිය. α2δ අඩංගු VDCC නිෂේධනය හැර වෙනත් කිසිදු යාන්ත්‍රණයක් මගින් pregabalin වල බලපෑම් මැදිහත් වන බවට දැනට කිසිදු සාක්ෂියක් නොමැත. ඊට අනුකූලව, pregabalin මගින් α2δ-1 අඩංගු VDCC වල නිෂේධනය එහි ප්‍රතිදේහජනක, වේදනා නාශක සහ anxiolytic බලපෑම් සඳහා වගකිව යුතු බව පෙනේ.
pregabalin සහ රසායනික ව්‍යුහයේ අනෙකුත් gabapentinoids වලට සමීපව සමාන වන අන්තරාසර්ග α-ඇමයිනෝ අම්ල L-leucine සහ L-isoleucine, α2δ VDCC අනු ඒකකයේ gabapentinoids (උදා: L-71 IC50 = සඳහා 71 IC50 සඳහා) isoleucine), සහ මිනිසුන් තුළ පවතී මයික්‍රොමෝලර් සාන්ද්‍රණයේ මස්තිෂ්ක තරලය (උදා: L-ලියුසීන් සඳහා 12.9 μM, L-isoleucine සඳහා 4.8 μM). ඒවා උප ඒකකයේ ආවේණික ලිංගේන්ද්‍ර විය හැකි බවත් ඒවා ගැබැපෙන්ටිනොයිඩ් වල ප්‍රතිවිපාක තරඟකාරී ලෙස ප්‍රතිවිරෝධී කළ හැකි බවත් න්‍යාය කර ඇත. ඊට අනුකූලව, pregabalin සහ gabapentin වැනි gabapentinoids α2δ අනු ඒකකය සඳහා නැනෝමෝලර් සම්බන්ධකම් ඇති අතර, vivo හි ඒවායේ විභවයන් අඩු මයික්‍රොමෝලර් පරාසයක පවතින අතර, ආවේණික L-ඇමයිනෝ අම්ල මගින් බන්ධනය වීමේ තරඟය මෙම විෂමතාවයට වගකිව යුතු යැයි කියනු ලැබේ.

එක් අධ්‍යයනයක දී α2δ උප ඒකක අඩංගු VDCC සඳහා ගැබැපෙන්ටින්ට වඩා 6 ගුණයක ඉහළ බැඳීමක් Pregabalin සතුව ඇති බව සොයා ගන්නා ලදී. කෙසේ වෙතත්, තවත් අධ්‍යයනයකින් හෙළි වූයේ ප්‍රෙගබාලින් සහ ගැබැපෙන්ටින් මානව ප්‍රතිසංයෝජක α2δ-1 අනු ඒකකය (පිළිවෙලින් Ki = 32 nM සහ 40 nM) සඳහා සමාන සම්බන්ධතා ඇති බවයි. ඕනෑම අවස්ථාවක, pregabalin වේදනා නාශකයක් ලෙස gabapentin වලට වඩා 2 සිට 4 ගුණයකින් ප්‍රබල වන අතර, සතුන් තුළ, anticonvulsant ලෙස gabapentin වලට වඩා 3-10 ගුණයකින් ප්‍රබල බව පෙනේ.