පසුබිම

Ticagrelor යනු P2Y12 ප්‍රතිග්‍රාහකයේ නව ප්‍රතිවිරෝධකයකි [1].

Ticagrelor P2Y12 ප්‍රතිග්‍රාහකයට එරෙහිව පට්ටිකා මත ADP හි ප්‍රෝත්‍රොම්බොටික් බලපෑම් වලක්වන බව වාර්තා වී ඇත. Ticagrelor විසින් පට්ටිකා එකතු කිරීම ex vivo සම්පූර්ණයෙන්ම නිෂේධනය කර ඇත. මීට අමතරව Ticagrelor විසින් මිනිසා තුළ පට්ටිකා එකතු කිරීම මාත්‍රාව මත රඳා පවතින නිෂේධනයක් යෝජනා කර ඇත. මේවාට අමතරව, Ticagrelor වාචිකව, සක්‍රීයව, ආපසු හැරවිය හැකි බන්ධන ප්‍රතිවිරෝධකයෙකු ද පෙන්නුම් කර ඇත. අනෙකුත් නිෂේධක මෙන් නොව, Ticagrelor පරිවෘත්තීය පරිවර්තනයකින් තොරව P2Y12 ප්‍රතිග්‍රාහක නිෂේධනය කරන බව වාර්තා කර ඇත. ඊට අමතරව, Ticagrelor යනු පළමු thienopyridine ප්‍රති-පට්ටිකා කාරකය වන අතර ප්‍රධාන වශයෙන් CYP3A4 සහ CYP2C19 [1][2] මගින් පරිවෘත්තීය වේ.

යොමු:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. ticagrelor සමඟ විභව ඖෂධ-ඖෂධ අන්තර්ක්‍රියා පිළිබඳ vitro ඇගයීම: සයිටොක්‍රොම් P450 ප්‍රතික්‍රියා ෆීනෝටයිපිං, නිෂේධනය, ප්‍රේරණය සහ අවකල චාලක. Drug Metab Dispos. 2011 අප්‍රේල්;39(4):703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. මීයන්, මීයන් සහ මාමොසෙට් වල නව P2Y12 ප්‍රතිග්‍රාහක ප්‍රතිවිරෝධකයක් වන ticagrelor හි ස්වභාවය සහ පරිවෘත්තීය. Drug Metab Dispos. 2011 සැප්;39(9):1555-67. doi: 10.1124/dmd.111.039669. Epub 2011 ජූනි 13.

විස්තරය

Ticagrelor (AZD6140) යනු පට්ටිකා එකතු කිරීමේ ප්‍රතිකාර සඳහා ප්‍රතිවර්ත කළ හැකි මුඛ P2Y12 ප්‍රතිග්‍රාහක ප්‍රතිවිරෝධකයකි.

Vitro තුළ

Ticagrelor ඇඩෙනොසීන් 5 හි වැඩි නිෂේධනයක් ප්‍රවර්ධනය කරයි"ඩයිපොස්පේට් (ADP)–අනෙකුත් P2Y12R ප්‍රතිවිරෝධකයන්ට එරෙහිව ප්‍රේරිත පට්ටිකා වල Ca2+ මුදා හැරීම. P2Y12R ප්‍රතිවිරෝධතාවයෙන් ඔබ්බට ticagrelor හි මෙම අතිරේක බලපෑම, පට්ටිකා මත සමතුලිත නියුක්ලියෝසයිඩ් ප්‍රවාහකය 1 (ENT1) නිෂේධනය කිරීමේ ප්‍රතිවිපාකයක් ලෙස, බාහිර සෛලීය ඇඩිනොසීන් සමුච්චය වීමට සහ Gs-coupled adenosine A2A ප්‍රතිග්‍රාහක සක්‍රීය කිරීමට තුඩු දෙයි. B16-F10 සෛල සේලයින් ප්‍රතිකාර කළ මීයන්ට සාපේක්ෂව ticagrelor-ප්‍රතිකාර කළ මීයන්ගෙන් පට්ටිකා සමඟ අන්තර්ක්‍රියා අඩුවීමක් පෙන්නුම් කරයි[2].

B16-F10 melanoma intravenous සහ intrasplenic metastasis ආකෘතිවලදී, ticagrelor (10 mg/kg) සායනික මාත්‍රාවක් සමඟ ප්‍රතිකාර කරන මීයන් පෙනහළු (84%) සහ අක්මාවේ (86%) මෙටාස්ටේස්වල කැපී පෙනෙන අඩුවීමක් පෙන්නුම් කරයි. තවද, සේලයින් ප්‍රතිකාර කරන සතුන් හා සසඳන විට ticagrelor ප්‍රතිකාරය පැවැත්ම වැඩි දියුණු කරයි. 4T1 පියයුරු පිළිකා ආකෘතියක් තුළ ද එවැනිම බලපෑමක් දක්නට ලැබේ, ටිකාග්‍රෙලර් ප්‍රතිකාරයෙන් පසු පෙනහළු (55%) සහ ඇටමිදුළු (87%) මෙටාස්ටේස් අඩු වීම[2]. ticagrelor (1-10 mg/kg) තනි මුඛ පරිපාලනය පට්ටිකා එකතු කිරීම මත මාත්‍රාව ආශ්‍රිත නිෂේධනීය බලපෑමක් ඇති කරයි. Ticagrelor, ඉහළම මාත්‍රාවෙන් (10 mg/kg) මාත්‍රාව ලබා ගැනීමෙන් පසු පැය 1 කින් පට්ටිකා සමුච්චය වීම සැලකිය යුතු ලෙස වළක්වන අතර උපරිම නිෂේධනය මාත්‍රාවෙන් පැය 4 කින් නිරීක්ෂණය කෙරේ.

ගබඩා කිරීම

4°C, ආලෝකයෙන් ආරක්ෂා කිරීම, නයිට්රජන් යටතේ ගබඩා කර ඇත

*ද්‍රාවකයේ : -80°C, මාස 6; -20°C, මාස 1 (ආලෝකයෙන් ආරක්ෂා වීම, නයිට්‍රජන් යටතේ ගබඩා කර ඇත)

රසායනික ව්යුහය