පසුබිම

Tofacitinib citrate, CP-690550 citrate ලෙසද හැඳින්වේ, janus kinase 3 (JAK3) හි ප්‍රබල නිෂේධනයකි, එය ලිම්ෆොසයිටේ පැවැත්ම, ප්‍රගුණනය, අවකලනය සහ ඇපොප්ටෝසිස් නියාමනය කරන සංඥා සම්ප්‍රේෂණයට සම්බන්ධ වන hematopoetic සෛල-සීමිත tyrosine kinase වේ.නිෂේධනය JAK3 විශේෂිත වන අතර අනෙකුත් JAK නොවන පවුලේ කයිනේස් වලට වඩා 1000 ගුණයකින් වැඩි තේරීමක් ඇත.JAKS (IC50 = 1 nM) නිෂේධනය කිරීමට අමතරව, tofacitinib citrate janus kinase 2 (JAK2) සහ janus kinase 1 (JAK1) පිළිවෙළින් 20- සහ 100 ගුණයකින් අඩු ප්‍රබලතාවයකින් ද වළක්වයි.කෙසේ වෙතත්, මෑත අධ්යයනයක දී, JAK1, JAK2 සහ JAK3 වෙත tofacitinib citrate බන්ධන සම්බන්ධතා (Ki) පිළිවෙලින් 1.6 nM, 21.7 nM සහ 6.5 nM ලෙස වාර්තා විය.

යොමුව

ලලිතා විජයක්‍රිෂ්ණන්, ආර්. වෙන්කටරමනන් සහ පලාක් ගුලාටි.janus kinase inhibitor CP-690,550 සමඟ දැවිල්ලට ප්‍රතිකාර කිරීම.ඖෂධ විද්‍යාවේ ප්‍රවණතා 2011: 32 (1);25-34

නිෂ්පාදන උපුටා දැක්වීම

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE ක්ෂීරපායී සෙරීන්/ත්‍රෙයොනීන් කිනේස් GSK3 සෘජු මැක්‍රෝෆේජ් ධ්‍රැවීකරණය සඳහා ටයිරොසීන් කයිනේස් බවට පරිවර්තනය කරයි."සෛල සත්කාරක ක්ෂුද්‍ර ජීවියා.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Baricitinib, upadacitinib සහ tofacitinib සංසන්දනය කිරීම මානව ලියුකෝසයිට් උප ජනගහන තුළ සයිටොකයින් සංඥා නියාමනය කිරීම මැදිහත් වේ."ආතරයිටිස් රෙස් තෙර්.2019 අගෝස්තු 2;21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."දරුණු ඇදුම සහිත රෝගීන්ගේ ශ්වසන මාර්ග 2 සහජ ලිම්ෆොයිඩ් සෛලවල ස්ටෙරොයිඩ් ප්‍රතිරෝධය: තයිමික් ස්ට්‍රෝමල් ලිම්ෆොපොයිටින් වල භූමිකාව."ජේ අසාත්මිකතා ක්ලින් ඉමියුනෝල්.2018 ජනවාරි;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."Pseudogene CYP4Z2P හි 3′ UTR CYP4Z1 සඳහා ceRNA ලෙස ක්‍රියා කිරීමෙන් පියයුරු පිළිකා වල පිළිකා angiogenesis ප්‍රවර්ධනය කරයි."පියයුරු පිළිකා පර්යේෂණ සහ ප්‍රතිකාර (2015): 1-14.PMID:25701119

විස්තර

Tofacitinib citrate යනු පිළිවෙලින් 1, 20, සහ 112 nM IC50s සහිත වාචිකව ලබා ගත හැකි JAK1/2/3 නිෂේධනයකි.Tofacitinib citrate ප්‍රතිබැක්ටීරීය, දිලීර නාශක සහ ප්‍රතිවෛරස් ක්‍රියාකාරකම් ඇත.

ගබඞා

4 ° C, ආලෝකයෙන් ආරක්ෂා කරන්න

*ද්‍රාවකයේ : -80°C, මාස 6;-20 ° C, මාස 1 (ආලෝකයෙන් ආරක්ෂා වීම)

රසායනික ව්යුහය

ආශ්රිත ජීව විද්යාත්මක දත්ත

ආශ්රිත ජීව විද්යාත්මක දත්ත

ආශ්රිත ජීව විද්යාත්මක දත්ත

ආශ්රිත ජීව විද්යාත්මක දත්ත

ආශ්රිත ජීව විද්යාත්මක දත්ත