Gශක්ති නාමය:venetoclax (ven ET oh klax)
වෙළඳ නාමය: Venclexta, Venclexta ආරම්භක ඇසුරුම

වැඩිහිටියන්ගේ නිදන්ගත ලිම්ෆොසයිටික් ලියුකේමියාව හෝ කුඩා ලිම්ෆොසයිටික් ලියුකේමියාවට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා Venetoclax භාවිතා කරයි. මෙම තත්වයන්ට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා Venetoclax තනිව හෝ වෙනත් පිළිකා ඖෂධ සමඟ ඒකාබද්ධව භාවිතා කරයි.

Venetoclax උග්‍ර මයිලෝයිඩ් ලියුකේමියාවට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා azacitidine, decitabine හෝ cytarabine සමඟ සංයෝජනයක් ලෙස භාවිතා කරයි. මෙම සංයෝජනය වයස අවුරුදු 75 හෝ ඊට වැඩි වැඩිහිටියන් සඳහා හෝ වෙනත් රෝගී තත්වයන් හේතුවෙන් සම්මත රසායනික චිකිත්සාව භාවිතා කළ නොහැක.

වෙනත් ප්‍රතිකාර අසාර්ථක වූ පසු Venetoclax සමහර විට ලබා දෙනු ලැබේ.

මෙම ඖෂධ මාර්ගෝපදේශයෙහි ලැයිස්තුගත කර නොමැති අරමුණු සඳහා Venetoclax ද භාවිතා කළ හැක.

විස්තරය

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) යනු 0.01 nM ට අඩු Ki සහිත ඉතා ප්‍රබල, වරණීය සහ වාචිකව ජෛව ලබා ගත හැකි Bcl-2 නිෂේධනයකි. Venetoclax ස්වයංක්‍රීයකරණය ඇති කරයි.

Vitro තුළ

Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-2 සෛල (EC50=4 nM) ප්‍රබල ලෙස මරා දමයි, Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-XL සෛලවලට (EC50=261 nM) එරෙහිව ඉතා දුර්වල ක්‍රියාකාරකම් පෙන්වයි. ABT-199 සෙලියුලර් ක්ෂීරපායී ද්වි-දෙමුහුන් විශ්ලේෂණවල තෝරා ගැනීමේ හැකියාව ද පෙන්නුම් කරයි, එහිදී එය BCL-2-BIM සංකීර්ණ (EC50=3 nM) කඩාකප්පල් කරන නමුත් BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2) ට එරෙහිව බෙහෙවින් අඩු ඵලදායී වේ.μM) හෝ MCL-1-NOXA සංකීර්ණ.

RS4;11 සෛල (ALL), Venetoclax (ABT-199) වලින් ලබාගත් xenografts වල ශරීර බර කිලෝග්‍රෑමයකට මිලිග්‍රෑම් 12.5 ක තනි මුඛ මාත්‍රාවකින් පසුව 47% (P<0.001) හි උපරිම පිළිකා වර්ධනය නිෂේධනය (TGImax) සහ ගෙඩි වර්ධනයට හේතු වේ. ප්‍රමාදය (TGD) 26% (P<0.05)[1].

ස්ථාපිත xenografted (T-ALL සෛල රේඛාවේ LOUCY හි මවුස් xenograft ආකෘතිය) පිළිකා සඳහා Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg දින 4 ක් සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීමෙන් ලියුකේමික් බර සැලකිය යුතු ලෙස අඩු වේ.