පසුබිම

Atorvastatin කැල්සියම් යනු 150 nM [1] IC50 අගයක් සහිත HMG-CoA reductase හි ප්‍රබල නිෂේධනයකි.
HMG-CoA reductase යනු කොලෙස්ටරෝල් නිපදවන mevalonate මාර්ගයෙහි ප්‍රධාන එන්සයිමය වේ. HMG-CoA යනු අනුපාතය සීමා කරන එන්සයිමය වන අතර එය රුධිර කොලෙස්ටරෝල් මට්ටම අඩු කිරීම සඳහා වැදගත් වේ. HMG-CoA reductase එන්ඩොප්ලාස්මික් රෙටිකුලම් හි පිහිටා ඇති අතර ට්‍රාන්ස්මෙම්බ්‍රේන් වසම් අටක් අඩංගු වේ. HMG-CoA reductase නිෂේධක මගින් අක්මාව තුළ LDL (අඩු ඝනත්ව ලිපොප්‍රෝටීන්) ප්‍රතිග්‍රාහක ප්‍රකාශනය ඇති කළ හැක. එය ප්ලාස්මා LDL හි උත්ප්‍රේරක මට්ටම් වැඩි කිරීමට සහ ධමනි සිහින් වීම සඳහා වැදගත් නිර්ණායකයක් වන ප්ලාස්මා කොලෙස්ටරෝල් සාන්ද්‍රණය අඩු කිරීමට හේතු වේ. HMG-CoA reductase කොලෙස්ටරෝල් සංස්ලේෂණය සඳහා වැදගත් කාර්යභාරයක් ඉටු කරයි. HMG-CoA යනු කොලෙස්ටරෝල් අඩු කරන ඖෂධ සඳහා වන ඉලක්කයයි. HMG-CoA reductase ද සංවර්ධනය සඳහා වැදගත් එන්සයිමයකි. HMG-CoA reductase හි ක්‍රියාකාරිත්වය විෂබීජ සෛල සංක්‍රමණ දෝෂවලට සම්බන්ධ වේ. එහි ක්‍රියාකාරීත්වය අඩාල වීම මොළයේ අභ්‍යන්තර රක්තපාතයට හේතු විය හැක[1].
Atorvastatin යනු 154 nM හි IC50 අගයක් සහිත HMG-CoA reductase inhibitor වේ. එය ඇතැම් dyslipidemias සහ hypercholesterolemia වලට ප්‍රතිකාර කිරීමේදී ඵලදායී වේ[1]. ඇටෝර්වාස්ටැටින් මිලිග්‍රෑම් 40 කින් ප්‍රතිකාර කිරීමෙන් දින 40 කට පසු සම්පූර්ණ කොලෙස්ටරෝල් 40% කින් අඩු වේ.[1] එය සාමාන්‍ය කොලෙස්ටරෝල් මට්ටම් සහිත කිරීටක හෝ ආඝාත රෝගීන්ට ප්‍රතිකාර කිරීමට ද භාවිතා කරයි.[2] Atorvastatin LDL-ප්‍රතිග්‍රාහක ප්‍රකාශනය ප්‍රේරණය කිරීමෙන් රෝගීන්ගේ අඩු ඝනත්ව ලිපොප්‍රෝටීන් ඇෆෙරෙසිස් ද අඩු කරයි.
එය CYP3A4 (cytochrome P450 3A4) මගින් චිකිත්සක ක්‍රියාවන්හි බලපෑම සඳහා වැදගත් වන පරිවෘත්තීය කිහිපයකට පරිවෘත්තීය වේ.[3]
යොමු:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: දරුණු ආකාරයේ III සහ ඒකාබද්ධ ඩිස්ලිපිඩේමියාවට ප්‍රතිකාර කිරීමේදී atorvastatin දිගුකාලීන කාර්යක්ෂමතාව සහ ආරක්ෂාව. හදවත 2002, 88(3):234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: සාමාන්‍ය හෝ ඊට වඩා අඩු අධි රුධිර පීඩන රෝගීන්ගේ atorvastatin සමඟ කිරීටක සහ ආඝාත සිදුවීම් වැළැක්වීම - ඇන්ග්ලෝ-ස්කැන්ඩිනේවියානු හෘදයේ සාමාන්‍ය කොලෙස්ටරෝල් සාන්ද්‍රණය ප්‍රතිඵල අත්හදා බැලීම - Lipid Lowering Arm (ASCOT-LLA): බහු මධ්‍ය සසම්භාවී පාලිත අත්හදා බැලීමකි. Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3]. Lennernas H: atorvastatin හි සායනික ඖෂධීය විද්යාව. Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.

රසායනික ව්යුහය