අපික්සබන්

කෙටි විස්තරය:

API හි නම ඇඟවීම පිරිවිතර එක්සත් ජනපද ඩීඑම්එෆ් EU DMF සීඊපී
අපික්සබන් VTE නිවස තුළ


නිෂ්පාදන විස්තර

නිෂ්පාදන ටැග්

නිෂ්පාදන විස්තර

පසුබිම

Apixaban යනු Factor Xa හි ඉතා වරණීය සහ ප්‍රතිවර්ත කළ හැකි නිෂේධකයක් වන අතර K අගයන් 0.08 nM සහ 0.17 nM පිළිවෙළින් මිනිසුන්ගේ සහ හාවා වේ[1].

Factor X, Stuart-Prower factor යන නාමයෙන් ද හඳුන්වනු ලබන්නේ, කැටි ගැසීමේ කඳුරැල්ලේ එන්සයිමයකි.X සාධකය ජල විච්ඡේදනය මගින් Xa සාධකය IX යන සාධක දෙකෙන්ම සක්‍රීය වේ.Factor Xa යනු කැටි ගැසීමේ factorthrombokinase හි සක්‍රිය ආකාරයයි. Inhibiting Factor Xa මගින් ප්‍රතිදේහනය සඳහා විකල්ප ක්‍රමයක් ඉදිරිපත් කළ හැක.Direct Xa inhibitors ජනප්‍රිය ප්‍රතිදේහජනක වේ [2].

In vitro: Apixabanhas විසින් Factor Xa මත 0.08 nM සහ 0.17 nM කි සමඟින් Factor Xa මත ඉහළ ප්‍රබලතාවක්, තේරීමක් සහ කාර්යක්ෂමතාවයක් ප්‍රදර්ශනය කර ඇත.Apixaban විසින් සාමාන්‍ය මානව ප්ලාස්මාවේ කැටි ගැසීමේ කාලය 3.6, 0.37, 7.4 සහ 0.4 μM සාන්ද්‍රණයන් (EC2x) සමඟින් දීර්ඝ කරන ලදී, ඒවා පිළිවෙලින් ප්‍රෝතොම්බින් කාලය (PT), නවීකරණය කරන ලද ප්‍රෝතොම්බින් කාලය (mPT), සක්‍රිය කළ අර්ධ ත්‍රොම්බොපොලාස්ටින් කාලය (thrombopolastin කාලය) දෙගුණ කිරීමට අවශ්‍ය වේ. APTT) සහ HepTest.මීට අමතරව, Apixaban මානව සහ හාවා ප්ලාස්මා වල ඉහළම විභවය පෙන්නුම් කළ නමුත්, PT සහ APTT පරීක්ෂණ දෙකෙහිම මීයන් සහ සුනඛ ප්ලාස්මා වල අඩු විභවය පෙන්නුම් කරයි [3].

vivo තුළ: Apixaban ඉතා අඩු නිෂ්කාශනය (Cl: 0.02 L kg-1h-1), සහ අඩු බෙදා හැරීමේ පරිමාව (Vdss: 0.2 L/kg) සමඟ සුනඛයා තුළ විශිෂ්ට ඖෂධීය ඖෂධ ප්‍රදර්ශනය කළේය.ඊට අමතරව, Apixaban පැය 5.8 ක T1/2 සමඟ මධ්‍යස්ථ අර්ධ ආයු කාලයක් සහ හොඳ මුඛ ජෛව උපයෝගීතාව (F: 58%) [1] පෙන්නුම් කළේය.arteriovenous-shunt thrombosis (AVST), venous thrombosis (VT) සහ විද්‍යුත් වශයෙන් මැදිහත් වූ carotid arterial thrombosis (ECAT) හාවා ආකෘතිවලදී, Apixaban විසින් EC50 270 nM, 110 nM සහ 70 nM මාත්‍රාවකින් [3-nM 70 nM මාත්‍රාවෙන් ප්‍රතිත්‍රොම්බොටික් බලපෑම් ඇති කළේය. ].Apixaban විසින් හාවා ex vivo හි 0.22 μM IC50 සමඟ Xa ක්‍රියාකාරීත්වය සැලකිය යුතු ලෙස වළක්වන ලදී[4].චිම්පන්සි තුළ, Apixaban බෙදාහැරීමේ කුඩා පරිමාවක් (Vdss: 0.17 L kg-1), අඩු පද්ධතිමය නිෂ්කාශනය (Cl: 0.018 L kg-1h-1) සහ හොඳ මුඛ ජෛව උපයෝගීතාව (F: 59%) ද පෙන්නුම් කළේය.

යොමු:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- සොයා ගැනීම c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), රුධිර කැටි ගැසීමේ සාධකය Xa[J] හි ඉතා ප්‍රබල, වරණීය, කාර්යක්ෂම සහ වාචිකව ජෛව ලබා ගත හැකි නිෂේධකය.ඖෂධ රසායන විද්‍යාව පිළිබඳ සඟරාව, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors ලෙස anticoagulants[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.Apixaban, වාචික, සෘජු සහ ඉහළ වරණීය සාධකයක් වන Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic සහ antihemostaticstudies[J].Thrombosis සහ Haemostasis සඟරාව, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.හාවන්[J] තුළ Xa inhibitor apixaban යන සාධකයේ පරිවෘත්තීය, c ෂධවේදය සහ ඖෂධ ගතිකත්වය.Thrombosis සහ thrombolysis සඟරාව, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.ප්‍රබල සහ වරණීය සාධකයක් වන Xa inhibitor[J] වන apixaban හි පූර්ව සායනික ඖෂධීය විද්‍යාව සහ ඖෂධ ගතික විද්‍යාව.ඖෂධ පරිවෘත්තීය හා ඖෂධීය විද්යාව පිළිබඳ යුරෝපීය සඟරාව, 2011, 36(3): 129-139.

Apixaban යනු Factor Xa හි ඉතා වරණීය සහ ප්‍රතිවර්ත කළ හැකි නිෂේධකයක් වන අතර K අගයන් 0.08 nM සහ 0.17 nM පිළිවෙළින් මිනිසුන්ගේ සහ හාවා වේ[1].

Factor X, Stuart-Prower factor යන නාමයෙන් ද හඳුන්වනු ලබන්නේ, කැටි ගැසීමේ කඳුරැල්ලේ එන්සයිමයකි.X සාධකය ජල විච්ඡේදනය මගින් Xa සාධකය IX යන සාධක දෙකෙන්ම සක්‍රීය වේ.Factor Xa යනු කැටි ගැසීමේ factorthrombokinase හි සක්‍රිය ආකාරයයි. Inhibiting Factor Xa මගින් ප්‍රතිදේහනය සඳහා විකල්ප ක්‍රමයක් ඉදිරිපත් කළ හැක.Direct Xa inhibitors ජනප්‍රිය ප්‍රතිදේහජනක වේ [2].

In vitro: Apixabanhas විසින් Factor Xa මත 0.08 nM සහ 0.17 nM කි සමඟින් Factor Xa මත ඉහළ ප්‍රබලතාවක්, තේරීමක් සහ කාර්යක්ෂමතාවයක් ප්‍රදර්ශනය කර ඇත.Apixaban විසින් සාමාන්‍ය මානව ප්ලාස්මාවේ කැටි ගැසීමේ කාලය 3.6, 0.37, 7.4 සහ 0.4 μM සාන්ද්‍රණයන් (EC2x) සමඟින් දීර්ඝ කරන ලදී, ඒවා පිළිවෙලින් ප්‍රෝතොම්බින් කාලය (PT), නවීකරණය කරන ලද ප්‍රෝතොම්බින් කාලය (mPT), සක්‍රිය කළ අර්ධ ත්‍රොම්බොපොලාස්ටින් කාලය (thrombopolastin කාලය) දෙගුණ කිරීමට අවශ්‍ය වේ. APTT) සහ HepTest.මීට අමතරව, Apixaban මානව සහ හාවා ප්ලාස්මා වල ඉහළම විභවය පෙන්නුම් කළ නමුත්, PT සහ APTT පරීක්ෂණ දෙකෙහිම මීයන් සහ සුනඛ ප්ලාස්මා වල අඩු විභවය පෙන්නුම් කරයි [3].

vivo තුළ: Apixaban ඉතා අඩු නිෂ්කාශනය (Cl: 0.02 L kg-1h-1), සහ අඩු බෙදා හැරීමේ පරිමාව (Vdss: 0.2 L/kg) සමඟ සුනඛයා තුළ විශිෂ්ට ඖෂධීය ඖෂධ ප්‍රදර්ශනය කළේය.ඊට අමතරව, Apixaban පැය 5.8 ක T1/2 සමඟ මධ්‍යස්ථ අර්ධ ආයු කාලයක් සහ හොඳ මුඛ ජෛව උපයෝගීතාව (F: 58%) [1] පෙන්නුම් කළේය.arteriovenous-shunt thrombosis (AVST), venous thrombosis (VT) සහ විද්‍යුත් වශයෙන් මැදිහත් වූ carotid arterial thrombosis (ECAT) හාවා ආකෘතිවලදී, Apixaban විසින් EC50 270 nM, 110 nM සහ 70 nM මාත්‍රාවකින් [3-nM 70 nM මාත්‍රාවෙන් ප්‍රතිත්‍රොම්බොටික් බලපෑම් ඇති කළේය. ].Apixaban විසින් හාවා ex vivo හි 0.22 μM IC50 සමඟ Xa ක්‍රියාකාරීත්වය සැලකිය යුතු ලෙස වළක්වන ලදී[4].චිම්පන්සි තුළ, Apixaban බෙදාහැරීමේ කුඩා පරිමාවක් (Vdss: 0.17 L kg-1), අඩු පද්ධතිමය නිෂ්කාශනය (Cl: 0.018 L kg-1h-1) සහ හොඳ මුඛ ජෛව උපයෝගීතාව (F: 59%) ද පෙන්නුම් කළේය.

යොමු:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- සොයා ගැනීම c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), රුධිර කැටි ගැසීමේ සාධකය Xa[J] හි ඉතා ප්‍රබල, වරණීය, කාර්යක්ෂම සහ වාචිකව ජෛව ලබා ගත හැකි නිෂේධකය.ඖෂධ රසායන විද්‍යාව පිළිබඳ සඟරාව, 2007, 50(22): 5339-5356.
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors ලෙස anticoagulants[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.Apixaban, වාචික, සෘජු සහ ඉහළ වරණීය සාධකයක් වන Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic සහ antihemostaticstudies[J].Thrombosis සහ Haemostasis සඟරාව, 2008, 6(5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.හාවන්[J] තුළ Xa inhibitor apixaban යන සාධකයේ පරිවෘත්තීය, c ෂධවේදය සහ ඖෂධ ගතිකත්වය.Thrombosis සහ thrombolysis සඟරාව, 2010, 29(1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.ප්‍රබල සහ වරණීය සාධකයක් වන Xa inhibitor[J] වන apixaban හි පූර්ව සායනික ඖෂධීය විද්‍යාව සහ ඖෂධ ගතික විද්‍යාව.ඖෂධ පරිවෘත්තීය හා ඖෂධීය විද්යාව පිළිබඳ යුරෝපීය සඟරාව, 2011, 36(3): 129-139.

රසායනික ව්යුහය

Apixaban

තත්ත්ව කළමනාකරණය

Quality management1

යෝජනාව18අනුමත කර ඇති තත්ත්ව අනුකූලතා ඇගයීමේ ව්‍යාපෘති4, හා6ව්‍යාපෘති අනුමත වෙමින් පවතී.

Quality management2

උසස් ජාත්‍යන්තර තත්ත්ව කළමනාකරණ පද්ධතිය විකුණුම් සඳහා ශක්තිමත් පදනමක් දමා ඇත.

Quality management3

ගුණාත්මකභාවය සහ චිකිත්සක බලපෑම සහතික කිරීම සඳහා ගුණාත්මක අධීක්ෂණය නිෂ්පාදනයේ සමස්ත ජීවන චක්රය හරහා ක්රියාත්මක වේ.

Quality management4

වෘත්තීය නියාමන කටයුතු කණ්ඩායම අයදුම් කිරීමේදී සහ ලියාපදිංචි කිරීමේදී ගුණාත්මක ඉල්ලීම් සඳහා සහය දක්වයි.

නිෂ්පාදන කළමනාකරණය

cpf5
cpf6

Korea Countec බෝතල් ඇසුරුම් මාර්ගය

cpf7
cpf8

තායිවාන් CVC බෝතල් කළ ඇසුරුම් මාර්ගය

cpf9
cpf10

ඉතාලි CAM පුවරු ඇසුරුම් මාර්ගය

cpf11

ජර්මානු ෆෙට් සංයුක්ත යන්ත්රය

cpf12

ජපන් විස්විල් ටැබ්ලට් අනාවරකය

cpf14-1

DCS පාලන මැදිරිය

හවුල්කරු

ජාත්යන්තර සහයෝගීතාව
International cooperation
ගෘහස්ථ සහයෝගීතාව
Domestic cooperation

  • කලින්:
  • ඊළඟ:

  • ඔබගේ පණිවිඩය මෙහි ලියා අප වෙත එවන්න

    නිෂ්පාදන කාණ්ඩ