පසුබිම

Agomelatine යනු මෙලටොනින් ප්‍රතිග්‍රාහකවල agonist වන අතර MT1, MT2 සහ 5-HT2C සඳහා පිළිවෙලින් 0.062nM සහ 0.268nM හි Ki අගයන් සහ IC50 අගය 0.27μM සහිත serotonin 5-HT2C ප්‍රතිග්‍රාහකයේ ප්‍රතිවිරෝධකයකි [1].

Agomelatine යනු අද්විතීය විෂාදනාශකයක් වන අතර එය ප්‍රධාන මානසික අවපීඩන ආබාධ (MDD) සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා නිපදවා ඇත. Agomelatine 5-HT2C වලට එරෙහිව වරණීය වේ. එය ක්ලෝන කරන ලද මානව 5-HT2A සහ 5-HT1A වෙත අඩු සම්බන්ධකම් පෙන්වයි. මෙලටොනින් ප්‍රතිග්‍රාහක සඳහා, agomelatine පිළිවෙළින් 0.09nM සහ 0.263nM කි අගයන් සමඟ ක්ලෝන කළ මානව MT1 සහ MT2 සමඟ සමාන සම්බන්ධතා පෙන්වයි. in vivo අධ්‍යයනයන්හි දී, agomelatine 5-HT2C හි නිෂේධනීය ආදානය අවහිර කිරීම හරහා ඩොපමයින් සහ නොරැඩ්‍රිනලින් මට්ටම් වැඩි කිරීමට හේතු වේ. එපමනක් නොව, ඇගෝමෙලටින් පරිපාලනය මානසික අවපීඩනයේ මීයන් ආකෘතියේ සුක්‍රෝස් පරිභෝජනයෙහි ආතතිය-ප්‍රේරිත අඩුවීමට ප්‍රතිරෝධය දක්වයි. ඊට අමතරව, ඇගෝමෙලටින් කෘන්තක කාංසාව ආකෘතියක් තුළ කාංසාව සමනය කිරීමේ කාර්යක්ෂමතාවය [1] සිදු කරයි.

යොමු:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS ඖෂධ, 2006, 20(12): 981-992.

රසායනික ව්යුහය