පසුබිම

Agomelatine යනු මෙලටොනින් ප්‍රතිග්‍රාහකවල agonist වන අතර MT1, MT2 සහ 5-HT2C සඳහා පිළිවෙලින් 0.062nM සහ 0.268nM හි Ki අගයන් සහ IC50 අගය 0.27μM සහිත serotonin 5-HT2C ප්‍රතිග්‍රාහකයේ ප්‍රතිවිරෝධකයකි [1].

Agomelatine යනු අද්විතීය විෂාදනාශකයක් වන අතර එය ප්‍රධාන මානසික අවපීඩන ආබාධ (MDD) සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා නිපදවා ඇත.Agomelatine 5-HT2C වලට එරෙහිව වරණීය වේ.එය ක්ලෝන කරන ලද මානව 5-HT2A සහ 5-HT1A වෙත අඩු සම්බන්ධකම් පෙන්වයි.මෙලටොනින් ප්‍රතිග්‍රාහක සඳහා, agomelatine පිළිවෙළින් 0.09nM සහ 0.263nM කි අගයන් සමඟ ක්ලෝන කරන ලද මානව MT1 සහ MT2 සමඟ සමාන සම්බන්ධතා පෙන්වයි.in vivo අධ්‍යයනයන්හි දී, agomelatine 5-HT2C හි නිෂේධනීය ආදානය අවහිර කිරීම හරහා ඩොපමයින් සහ නොරැඩ්‍රිනලින් මට්ටම් වැඩි කිරීමට හේතු වේ.එපමනක් නොව, ඇගෝමෙලටින් පරිපාලනය මානසික අවපීඩනයේ මීයන් ආකෘතියේ සුක්‍රෝස් පරිභෝජනයෙහි ආතතිය-ප්‍රේරිත අඩුවීමට ප්‍රතිරෝධය දක්වයි.ඊට අමතරව, කෘන්තක කාංසාව ආකෘතියක් තුළ ඇගෝමෙලටින් සාංකාව සමනය කිරීමේ කාර්යක්ෂමතාව [1] ක්‍රියාත්මක කරයි.

යොමු:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.CNS ඖෂධ, 2006, 20(12): 981-992.

රසායනික ව්යුහය