පසුබිම

AHU-377 hemicalcium ලුණු යනු AHU-377 හි hemicalcium ලුණු ආකාරයකි. එය 5 nM [1] IC50 අගයක් සහිත neprilysin නිෂේධකයකි.

AHU-377 සහ angiotensin II AT1 ප්‍රතිග්‍රාහක ප්‍රතිවිරෝධක valsartan LCZ696 1:1 molar අනුපාතයකින් රචනා කරයි. LCZ696 යනු angiotensin receptor neprilysin inhibitor වේ. එය රුධිර පීඩනය අඩු කළ හැකි අතර හෘදයාබාධ සඳහා ප්රතිකාර කිරීම සඳහා නව ඖෂධයක් විය හැකිය. AHU-377 යනු හිතකර ඖෂධයකි, එය එතිල් එස්ටරයේ එන්සයිම බෙදීම මගින් LBQ657 ක්‍රියාකාරී ස්වරූපයට පරිවර්තනය කළ හැකිය. AHU-377 (30 සහ 100 mg/kg, PO) DAHI-SS මීයන් තුළ මාත්‍රාව මත යැපෙන ආකාරයෙන් ප්‍රති-හයිපර්ටෙන්ටිව් බලපෑමක් ඇති කළ හැකි බව වාර්තා වේ. නමුත් DOCA-ලුණු අධි රුධිර පීඩන මීයන් තුළ එය දුර්වල අඩුවීමක් පෙන්නුම් කරයි [2, 3].

යොමු:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. ජේ මෙඩ් කෙම්. 1995 මැයි 12; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. හෘදයාබාධ සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීමේදී valsartan + AHU377 (LCZ696) හි විභව භූමිකාව. විශේෂඥ අදහස් විමර්ශන ඖෂධ. 2013 අගෝස්තු;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. ප්‍රබල නෙප්‍රිලිසින් නිෂේධකයක් වන AHU-377 හි සංසන්දනාත්මක කාර්යක්ෂමතාවය, පරිමාව මත යැපෙන අධි රුධිර පීඩනයේ මීයන් ආකෘති දෙකක. BMC Pharmacology 2011, 11(Suppl 1):P33.

රසායනික ව්යුහය